三萜类化合物是灵芝的主要活性成分之一，其种类很多。目前多是从赤芝中提取的。三萜类化合物是灵芝的苦味成分，其含氧功能团（化学结构的一部分）对苦味的产生起重要作用。
不同种属灵芝中的三萜类化合物具有品种特分析三萜类化合物的组成，可作为鉴定灵芝品种的依据之一，
目前已经分离到的三萜类化合物达一百多种，其中主要的是灵芝酸。三萜类化合物按分子中所含碳原子数凤三大类，根据所含功能团和不同侧链可分为五种基本骨架。著名的有灵芝三萜醉、灵芝三萜醛和灵芝三萜酸。
很多三萜类化合物具有重要的生理活性。如赤芝孢子内酯A具有降低胆固醇作用，灵芝孢子粉降低胆固醇的作用很可能与赤芝孢子内酷有关。从赤芝中提取的灵芝三萜酸F能有效抑制血管紧张素转化酶的活性而扩张血管，临床上证明有降血压和降血脂作用，同时对肝肉瘤等肿瘤细胞也有抑制作用。
也有报道，从灵芝发醉产物中分离得到3种四环三萜酸具有抑制大肠杆菌、产气杆菌、肠炎杆菌、金黄色葡萄球茵和枯草芽抱杆菌生长活性的作用。